A sua composição é 3,6-diacetil-morfina (ou (5α,6α)-7,8-didehidro-4,5-epoxi- 17-metilmorfinano-3,6-diol diacetato (éster)).
A heroína é fabricada a partir da morfina por acetilação. A produção da droga é feita a partir da morfina presente no ópio. O ópio é extraído dos bulbos da papoila do ópio, frequentemente roxa, Papaver somniferum. (A papoila vermelha comum (Papaver rhoeas), uma erva daninha nos campos agricolas, não contém praticamente nenhum narcótico, mas é moderadamente venenosa devido a outras substâncias.)
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